Omeprazol sodný pro injekci

Míchání API

Plnicí

Sterilizace lahvičky

 

Lyofilizovaný prášek pro injekci omeprazol sodný obsahuje sodnou sůl omeprazolu a jeho chemický název je 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3, 5-dimethyl{{ 5}}pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazol hydrát a chemická struktura je:

Molekulární formulace:je C17H18NaN3O3S·H2O,

Molekulová hmotnost:385.41.

Lyofilizovaný prášek pro injekci omeprazol sodný je bílá nebo téměř bílá sypká hmota nebo prášek.

Omeprazol sodný pro injekci, racemická směs dvou aktivních enantiomerů, snižuje sekreci žaludeční kyseliny prostřednictvím vysoce cíleného mechanismu účinku. Je to specifický inhibitor kyselé pumpy v parietální buňce. Působí rychle a poskytuje kontrolu prostřednictvím reverzibilní inhibice sekrece žaludeční kyseliny při dávkování jednou denně.

Intravenózní omeprazol způsobuje inhibici sekrece žaludeční kyseliny u lidí v závislosti na dávce. Aby se okamžitě dosáhlo podobného snížení nitrožaludeční acidity jako po opakovaném podání 20 mg perorálně, doporučuje se první dávka 40 mg intravenózně. To má za následek okamžité snížení intragastrické acidity a průměrné snížení za 24 hodin přibližně o 90 %.

Inhibice sekrece kyseliny souvisí s plochou pod křivkou plazmatické koncentrace-čas (AUC) omeprazolu a ne se skutečnou plazmatickou koncentrací v daném čase.

Během léčby omeprazolem nebyla pozorována žádná tachyfylaxe.
 

Rozdělení

Zdánlivý distribuční objem u zdravých subjektů je přibližně 0,3 l/kg a podobná hodnota je také pozorována u pacientů s renální insuficiencí. U starších pacientů au pacientů s jaterní insuficiencí je distribuční objem mírně snížen. Vazba omeprazolu na plazmatické proteiny je asi 95 %.

Metabolismus a vylučování

Průměrný poločas terminální fáze křivky závislosti plazmatické koncentrace na čase po IV podání omeprazolu je přibližně 4 0 minuty. Celková plazmatická clearance je 0,3 až 0,6 l/min. Během léčby nedochází ke změně poločasu.

Omeprazol je kompletně metabolizován systémem cytochromu P450 (CYP), především v játrech. Hlavní část jeho metabolismu je závislá na polymorfně exprimované, specifické izoformě CYP2C19 (S-mefenytoinhydroxyláza), odpovědné za tvorbu hydroxyomeprazolu, hlavního metabolitu v plazmě. V souladu s tím, jako důsledek kompetitivní inhibice, existuje potenciál pro metabolické lékové interakce mezi omeprazolem a jinými substráty pro CYP2C19.

Nebyl zjištěn žádný metabolit, který by měl vliv na sekreci žaludeční kyseliny. Téměř 80 % intravenózně podané dávky se vylučuje ve formě metabolitů v moči a zbytek se nachází ve stolici, primárně pocházející ze sekrece žluči.

Eliminace omeprazolu se u pacientů se sníženou funkcí ledvin nemění. Eliminační poločas je prodloužen u pacientů s poruchou funkce jater, ale omeprazol nevykázal žádnou akumulaci při dávkování jednou denně.

Indikace:

Omeprazol sodný pro injekci je náhražka indikována především k léčbě Zollinger-Ellisonova syndromu a také se používá k léčbě žaludečních vředů, dvanácterníkových vředů a refluxní ezofagitidy, pokud je perorální léčba nevhodná.

IV infuze: rozpusťte obsah v 100ml 0,9% chloridu sodného nebo 100ml 5% glukózové injekce, doba injekce by měla trvat 20 minut až 30 minut nebo překročit délku.

Pokud je perorální medikace v léčbě žaludečních vředů, duodenálních vředů a refluxní ezofagitidy nevhodná, doporučuje se 40 mg sodné soli omeprazolu denně.

Zollinger-Ellisonův syndrom doporučená počáteční dávka omeprazolu na injekci podávaná intravenózně 40 mg denně. Mohou být vyžadovány vyšší denní dávky a dávka by měla být upravena individuálně. Pokud dávky překročí 60 mg denně, je třeba dávku rozdělit a podávat dvakrát denně.

Omeprazol sodný pro injekci je dobře snášen a nežádoucí reakce byly obecně mírné a reverzibilní. Následující příhody byly hlášeny v klinických studiích nebo hlášeny z rutinního použití. ale v mnoha případech nebyl vztah k léčbě omeprazolem prokázán

Používají se následující definice frekvencí:

Běžné Větší nebo rovno 1/100

Méně časté Větší nebo rovno 1/1, 000 a<1/100

Vzácný<1/1,000

Společný

Centrální a periferní nervový systém: Bolest hlavy

Gastrointestinální průjem, zácpa, bolest břicha, nevolnost/zvracení a plynatost

Méně časté

Centrální a periferní nervový systém:

Závratě, parestézie, somnolence, nespavost a vertigo

Játra: Zvýšené jaterní enzymy

Kůže: Vyrážka, dermatitida a/nebo svědění. Kopřivka

Jiné: Malátnost

Vzácný:

Centrální a periferní nervový systém: Reverzibilní duševní zmatenost, neklid, agrese, deprese a halucinace, převážně u těžce nemocných pacientů

Endokrinní: gynekomastie

Gastrointestinální: Sucho v ústech, stomatitida a gastrointestinální kandidóza

hematologické: Leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza a pancytopenie

Jaterní: Encefalopatie u pacientů s již existujícím závažným onemocněním jater; hepatitida se žloutenkou nebo bez ní, jaterní selhání

Muskuloskeletální: Artralgie, svalová slabost a myalgie

Kůže: Fotosenzitivita, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (TEN), alopecie

Jiné: Hypersenzitivní reakce, např. angioedém, horečka, bronchospasmus, intersticiální nefritida a anafylaktický šok.

Zvýšené pocení, periferní edém, rozmazané vidění, poruchy chuti a hyponatrémie.

Ireverzibilní porucha zraku byla hlášena v ojedinělých případech kriticky nemocných pacientů, kteří dostali intravenózní injekci omeprazolu, zejména ve vysokých dávkách.

Kontraindikace:známá přecitlivělost na omeprazol.

Upozornění a bezpečnostní opatření:V případě jakéhokoli alarmujícího příznaku (např. významný neúmyslný úbytek hmotnosti, opakující se zvracení, dysfagie, hemateméza nebo meléna) a při podezření na žaludeční vřed nebo jeho přítomnosti by měla být vyloučena možnost malignity, protože léčba může zmírnit příznaky a oddálit diagnózu.

Použití v těhotenství a kojení

Výsledky studií na zvířatech nenaznačují žádné nežádoucí účinky omeprazolu na těhotenství nebo na zdraví plodu/novorozence. Omeprazol se běžně nedoporučuje používat během těhotenství a u zdravotních sester.

Omeprazol se vylučuje do mateřského mléka, ale při použití terapeutických dávek není pravděpodobné, že by ovlivnil dítě.

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Není pravděpodobné, že by omeprazol ovlivňoval schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Děti:S omeperazolem u dětí nejsou žádné zkušenosti.

Starší:U starších pacientů není nutná úprava dávky.

Lékové interakce

Populární Tagy: omeprazol sodný pro injekci, Čína omeprazol sodný pro injekční výrobce, dodavatelé, továrna